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1 治療血吸蟲病 每次10mg/kg,3次/日,連服2日。急性血吸蟲病病人可連服4日。
加替沙星環合酯 加替環合酯 母核 112811-71-9 品名:喹啉羧酸乙酯 中文化學名:1-環丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途:莫西沙星中間體,莫西沙星母核,莫西沙星主環,莫西沙星主鏈,加替沙星中間體
T1/2為0.8~1.5小時,其代謝物的T1/2為4~5 小時。主要由腎臟以代謝物形式排出,72%于24小時內排出,80%于4日內排出。
致癌性:B6C3F1小鼠經摻食給藥18月,雌、雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)計,約為人最大推薦劑量的0.13和0.18倍];
一種加替沙星羧酸的合成方法,包括如下步驟:將加替沙星環合酯、酸和水混合,然后在50℃~100℃下反應0.5h~3h,得到加替沙星羧酸;所述酸為醋酸、磷酸或者醋酸與磷酸的混合液。
由于喹諾酮類的抗菌活性呈濃度信賴性,因此在這類病人中,血藥峰濃度輕微增高,并不降低加替沙星的療效。故該類患者使用本品無須調整劑量。尚無重度肝損害病人中加替沙星的藥代動力學資料。
功能主治:敏感病原體所致的各種感染性疾病,如慢性支氣管炎急性發作,急性鼻竇炎等,會引起嚴重的血糖紊亂
在其中一個實施例中,所述加替沙星環合酯為加替沙星環合酯粗品,所述加替沙星環合酯粗品中加替沙星環合酯的質量百分含量為95%~97%。
本品對兒童,青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立,目前不推薦使用。
吡喹酮作為原料被廣泛用于動物驅蟲藥。總的來說,吡喹酮片是較理想的新型廣譜驅蟲藥,但是就國內目前的狀況來說,用做寵物藥品的卻不是很多,
取本品20mg,置100ml量瓶中,加流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;精密量取適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中含2μg的溶液,作為對照溶液。
結果均未提示本品有促進腫瘤生長的作用,但是雄性動物當劑量達100mg/kg(以AUC計,約為人最大推薦劑量的0.74倍)時,與對照組相比,可增加巨粒細胞淋巴(LGL)白血病的發生率,盡管這種增加稍高于已有歷史性對照的范圍,但是并不能認為雄性動物高劑量下的這些發現會影響到本品臨床用藥的安全性。
以苯乙胺為原料,用氯乙酰氯進行酰化后,再以苯二甲酰胺鉀進行胺化反應引入氨基,在三氯氧磷的作用下環合得3,4-二氫異喹啉衍生物,經氫化、水解得到1-氨甲基四氫喹啉,先后用環己甲酰氯和氯乙酰氯酰化,最后脫氯化氫環合得到吡喹酮。?
根據文獻報道,多次給藥臨床試驗中,22%受試者的年齡大于65歲,10%受試者的年齡大于75歲,未見在對老年患者的安全性和有效性方面與青年患者有顯著差別。但隨年齡增加,腎功能會出現生理性減退,應根據其腎功能情況決定用量。
臨床試驗中所見不良反應多屬輕度,主要見于靜脈給藥局部和胃腸道及神經系統,包括靜脈炎、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛及眩暈等。
中文名稱:加替沙星中文別名:1-環丙基-6-氟-1,4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸英文名稱:Gatifloxacin
加替沙星,為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物,體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性,其R-和S-對映體抗菌活性相同。加替沙星的抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV,從而抑制細菌DNA復制、轉錄和修復過程。
門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20% 左右,哺乳期患者服藥后,其乳汁中藥物濃度相當于血清中的25%。口服10~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。
甲磺酸加替沙星 加替沙星屬第四代氟喹諾酮類抗菌藥,具有抗菌譜廣、血藥濃度高、體內分布廣、半衰期長、絕對生物利用度高、化學性質穩定,毒副作用小,不易產生耐藥性等特點,其抗感染綜合指數是已上市喹諾酮類中最高者。本品適用于由敏感菌引起的呼吸系統、泌尿生殖系統、皮膚軟組織、消化系統等疾病。
感染(取決于病原菌) 每日劑量 療程 慢性支氣管炎急性發作 400mg 7-10天 急性鼻竇炎 400mg 10天
中文別名: 3-β-羥基-去氧雄甾-5-烯-17-酮-3-醋酸酯;乙酸脫氫異雄甾酮 英文名稱: Dehydroisoandrosterone 3-acetate 英文別名: 3-β-Acetoxy-5-androsten-17-one;Prasterone acetate
本品為一廣譜抗寄生蟲藥,對日本血吸蟲、曼氏血吸蟲和埃及血吸蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲、絳蟲和囊蟲病均有效。
加替沙星在國內外臨床試驗中的不良反應為惡心,陰道炎,腹瀉,頭痛、眩暈。發生率較低的藥物相關不良事件包括:全身反應:變態反應,寒戰,發熱,背痛和胸痛。
2、魚類出血病,細菌性腸炎,爛鰓病,爛尾、赤鰓,草魚烏頭瘟,魚類弧菌病。
每1kg體重20mg(絳蟲),一次服完,7-10天再服用一次;每1kg體重100mg(犬肺吸蟲),均分二次,一日內服完;每1kg體重75mg(犬華支吸蟲、囊尾蚴),一次服完。可碾成粉末狀用食物包裹后投喂。
3、與其他喹諾酮藥物一樣,已見癥狀性高血糖和低血糖的報道,通常發生于合用口服降糖藥(如優降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時應注意監測血糖。如發生血糖異常改變,應立即停藥并就診。
7、已有病人在接受某些喹諾酮藥物后發生光毒性反應。雖在動物試驗和臨床試驗中,未見本品在推薦劑量水平發生光毒性。但為保證醫療順利實施,應避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現曬傷樣反應或發生皮膚損害,應及時就診。
本品主要成成份鹽酸加替沙星,化學名稱為1-環丙基-6-氟-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸鹽酸鹽。
婦女在20?29歲時,是DHEA的高峰期,然后隨著年齡的增長而不斷減少。研究人員給24名婦女隨機每日服用50毫克DHEA或者是安慰劑。這些受試者平均年齡為42歲,經過4個月的實驗顯示,服DHEA的婦女抑郁癥得到改善并提高了性生活質量。
外觀與性狀:白色或幾乎白色結晶粉末 密度:1.22 g/cm3 熔點:136-142oC 沸點:544.1oCat 760 mmHg 閃點:254.6oC
喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女18歲以下患者禁用。
加替沙星膠囊主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病,包括慢性支氣管炎急性發作,急性鼻竇炎,社區獲得性肺炎,單純性尿路感染(膀胱炎)和復雜性尿路感染,急性腎盂腎炎,男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。
英文別名:1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid; 1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
分子式:C19H28O2 分子量:288.42 EINECS登錄號:200-175-5 熔點:146-151ºC 比旋光度:12º(C=2,ETHANOL9625ºC)