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門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20% 左右,哺乳期患者服藥后,其乳汁中藥物濃度相當于血清中的25%。口服10~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。
1、加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似,可合心電圖QTc間期延長。在患有QTc間期延長,低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中,應避免使用本品,本品也不宜與IA類(如奎尼丁,普魯卡因胺)及Ⅲ(胺碘酮,索他洛爾)和可延長心電圖QTc間期的藥物,如西沙比利,紅霉素,三環類抗抑郁藥合用。
2.革蘭氏陰性菌:大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。3.其他微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。
第二代喹諾酮類,在抗菌譜方面有所擴大,對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國內主要應用品種。此外尚有新惡酸和甲氧惡喹酸,在國外有生產。
9.本品必須采用無菌方法稀釋和配制。在稀釋和使用前必須查看有無顆粒狀內溶物,一旦發現肉眼可見的顆粒狀物則應棄去不用。本品僅供單次使用,故配制后未用完部分應棄去。嚴禁將其他制劑加入含本品的瓶中靜脈滴注,也不可將其他靜脈制劑與本品經同一靜脈輸液通道使用。如果同一靜脈輸液通道用于輸注不同的藥物,在使用本品前后必須用與本品和其他藥物相容的溶液沖洗通道。如果本品與其他藥物聯合使用,則必須按本品和該合用藥物推薦劑量和方法分別分開給藥。
品可能會引起眩暈和輕度頭痛,從事駕駛汽車或其它相械作業,或從事其他需要精神神經系統警覺或協調的活動的患者應謹慎。此外,非甾體類消炎鎮痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用,可能會增加中樞神經系統刺激癥狀和抽搐發生的危險性。
遺傳毒性:Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用,但是體外對沙門氏菌株TA102的有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學試驗結果均為陽性。
②腦囊蟲病患者需住院治療,并輔以防治腦水腫和降低高顱壓(應用地塞米松和脫水劑)或防治癲癇持續狀態的治療措施,以防發生意外。
3、牛奶,碳酸鈣,西咪替丁,茶堿,法華令,優降糖或咪達唑化與本品同時服用未見發生相互作用。
照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄ⅤD)測定。1色譜條件與系統適用性試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;乙腈-水(60:40)為流動相;檢測波長為210nm。理論板數按吡喹酮峰計算不低于3000。
單純性尿道和宮頸淋病:由奈瑟淋球菌所致。女性急性單純性直腸感染:由奈瑟淋球菌所致。在治療之前,為了分離鑒定致病微生物及確定其對加替沙星的敏感性,應做適當的培養和敏感性試驗。但在獲得細菌檢查結果之前即可開始本品治療。得到細菌學檢查結果后,可以繼續合適的治療。
此外,吡喹酮還能引起繼發性變化,使蟲體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,內源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質的合成。
來源(名稱)、含量(效價)本品為2-(環己基羰基)-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并[2,1-a]異喹啉-4-酮。按干燥品計算,含C19H24N2O2應為98.0%~102.0%。
DHEA是人體自身合成的一種生物活性分子,它是人體內許多激素的前體,所以也稱為調節激素。它的分泌部位是腎上腺,隨年齡增長而逐步減少其分泌量。DHEA在20世紀40年代被發現。
不宜使用高于推薦劑量的治療。如發生急性口服過量,應用催吐或胃減壓促使胃排空,并嚴密觀察(包括心電圖監測)病人病情變化,給予支持治療,適當補充液體。(血液透析每4小時約清除14%) 和長期腹膜透析(8天約清除11%)不能有效地從體內清除加替沙星。
⑤有明顯頭昏、嗜睡等神經系統反應者,治療期間與停藥后24小時內勿進行駕駛、機械操作等工作。⑥ 在囊蟲病驅除帶絳蟲時,需應將隱性腦囊蟲病除外,以免發生意外。
?2. 革蘭陰性菌:嗜血桿菌屬菌(流感和副流感嗜血桿菌)、卡他莫拉菌、奈瑟菌屬菌、不動桿菌屬菌、肺炎克雷伯菌、陰溝腸桿菌、變形桿菌(奇異變形桿菌和普通變形桿菌)、銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌和大腸埃希菌。 3. 其它微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團菌、肺炎支原體。
8、本品增加中樞神經系統刺激癥狀和抽搐發生的危險性。9、腎功能不全患者使用本品應注意調整劑量。血液透析病人應在每次血透結束后用藥。
將吡喹酮制成脂質體后,不但可注射給藥,提高生物利用度,而且能提高其對肝臟等靶組織的選擇性,維持有效血藥濃度,減少用量,較普通制劑優勢明顯。
本實用新型的目的在于提供一種用于加替沙星環合酯生產的反應裝置,以解決上述背景技術中提出原有的加替沙星環合酯反應裝置在使用時,一般采用攪拌器的方式將相應化學藥液進行攪拌融合,而在攪拌的過程中不便于控制混合溶液的溫度,從而影響加替沙星環合酯的制作效率,給使用者帶來不便的問題。
加替沙星屬第四代氟喹諾酮類抗菌藥,本品通過抑制細菌DNA旋轉酶的活性發揮抗菌作用。1、抗菌譜廣:除對革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌有強大的抗菌活性外,對厭氧菌、淋球菌、支原體、衣原體及分枝桿菌等有良好的抗菌作用。
但是大鼠在器官形成期,經口或靜脈給予劑量分別達200mg/kg和60mg/kg可引起胎兒骨骼畸形;經口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時,可引起胎兒骨骼骨化延遲,包括出現波形肋骨。提示在此劑量下,有輕度的胎兒毒性。此毒性在其他的喹諾酮類藥物也可見。
口服10~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。藥物主要分布于肝臟,其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等,很少通過胎盤,無器官特異性蓄積現象。
脫氫表雄甾酮,白色結晶性粉末。熔點149-151℃。能溶于苯、乙醇、乙醚、難溶于氯仿、石油醚。生產甾體激素藥物和避孕藥的主要原料。
喹啉羧酸乙酯用途:莫西沙星中間體,莫西沙星母核,莫西沙星主環,莫西沙星主鏈,加替沙星中間體
如何由開鏈化合物經由簡單高效的反應得到苯并吡啶環的結構,成為合成該喹諾酮類藥物的關鍵步驟。本發明提供了一種簡單、高效的由開鏈化合物合成式(I)化合物的方法。
6.盡管尚未見到類似其他喹諾酮類藥物引起的肩部、手部和跟鍵需要外科治療或長時間功能喪失的現象,但如果病人在接受本品治療時有疼痛感,出現炎癥反應或肌健斷裂等應停用本品,在未明確排除外肌健炎或肌健斷裂前,患者應休息,并停止體育鍛煉。肌健斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發生。
消化系統:腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔潰瘍、嘔吐、食欲不振、胃炎及胃腸脹氣。代謝與營養系統:外周水腫、高血糖及口渴。
心血管系統:心悸。消化系統:腹痛,便秘,消化不良,舌炎,念珠菌性口腔炎,口腔炎,口腔潰瘍,嘔吐。代謝與營養系統:周圍性水腫。
其他罕見的相關不良事件有:思維異常,煩燥不安,不能耐受酒精,食欲不 振,焦慮,關節痛,關節炎,虛弱,哮喘(支氣管痙攣),共濟失調,骨痛,心動過緩,乳腺痛,唇炎,結腸炎,意識模糊,驚厥,紫紺,人格解體,抑郁,糖尿病,皮膚干燥,吞咽困難,耳病,瘀斑,水腫,鼻衄,欣快感,眼痛,面部水腫,胃腸脹氣,胃炎,胃腸出血,牙齦炎,口臭,幻覺,嘔血,敵意,感覺過敏,高血糖,高血壓,肌張力增加,過度能氣,低血糖,下肢痛性痙攣,淋巴結病,斑丘疹,子宮出血,偏頭痛,嘴部水腫,肌痛,肌無力,頸痛,神經過敏,驚慌,妄想狂,嗅覺倒錯,瘙癢,偽膜性腸炎,精神病,上臉下垂,直腸出血,嗜睡,緊張,胸骨下胸痛,心動過速,味覺喪失,口干,舌腫,皰疹等。