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生殖毒性: 對大鼠經口給予劑量高達200mg/kg(以每天暴露量(AUC)計,與人最大推薦量等效),對大鼠生育力和生殖無不良反應。大鼠和家兔經口給予劑量分別達150mg/kg和50mg/kg(以AUC計,約為人最大推薦劑量的0.7和1.9),未見有致畸胎作用。
加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物,體外具有應譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性,其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV,從而抑制細菌DNA復制、轉錄和修復過程。
加替沙星屬第四代氟喹諾酮類抗菌藥,本品通過抑制細菌DNA旋轉酶的活性發揮抗菌作用。1、抗菌譜廣:除對革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌有強大的抗菌活性外,對厭氧菌、淋球菌、支原體、衣原體及分枝桿菌等有良好的抗菌作用。
少見的臨床相關不良事件包括:全身反應:變態反應、寒戰、發熱、背痛、胸痛、虛弱及面部水腫。心血管系統:高血壓、心悸。
中文名稱:吡喹酮 中文別名:環吡異喹酮; 節松蘿提取物; 2-環己羰基-1,3,4,6,7,11-六氫-2-吡嗪并(2,1-Α)異喹啉-4-酮; 英文名稱:Praziquantel英文別名:embay8440; biltricide; Prazinon; Azinox; Cysticide;
本品為淡黃綠色或黃綠色的澄明液體。(1)2ml:0.2g(以加替沙星計);(2)4ml:0.4g(以加替沙星計)。
單純性或復雜性泌尿道感染(膀胱炎):由大腸埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇異變形桿菌等所致者。腎盂腎炎:由大腸埃希氏菌等所致。
加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近,而在膽汁、肺泡巨噬細胞、肺實質、肺表皮細胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。
他認為DHEA可以提高生活質量,緩解因衰老而產生的疲勞和虛弱等,但并不一定能延長人的壽命。他特別強調,人的衰老是由多種因素引起的,僅靠一種藥物是不可能達到延緩衰老的目的。
鹽酸加替沙星膠囊在臨床上通常用于上述敏感病原體所導致的慢性支氣管炎急性發作、急性鼻竇炎、社區獲得性肺炎、單純性尿路感染、復雜性尿路感染、急性腎盂腎炎、男性淋球菌性尿道炎或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染等。
口服10~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。藥物主要分布于肝臟,其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等,很少通過胎盤,無器官特異性蓄積現象。
一種加替沙星羧酸的合成方法,包括如下步驟:將加替沙星環合酯、酸和水混合,然后在50℃~100℃下反應0.5h~3h,得到加替沙星羧酸;所述酸為醋酸、磷酸或者醋酸與磷酸的混合液。
?2. 革蘭陰性菌:嗜血桿菌屬菌(流感和副流感嗜血桿菌)、卡他莫拉菌、奈瑟菌屬菌、不動桿菌屬菌、肺炎克雷伯菌、陰溝腸桿菌、變形桿菌(奇異變形桿菌和普通變形桿菌)、銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌和大腸埃希菌。 3. 其它微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團菌、肺炎支原體。
此外,吡喹酮還能引起繼發性變化,使蟲體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,內源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質的合成。
脫氫表雄甾酮,白色結晶性粉末。熔點149-151℃。能溶于苯、乙醇、乙醚、難溶于氯仿、石油醚。生產甾體激素藥物和避孕藥的主要原料。
③合并眼囊蟲病時,須先手術摘除蟲體,而后進行藥物治療。④嚴重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。
遺傳毒性: Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用,但是體外對沙門氏菌株TA102有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學試驗結果均陽性。
男性非復雜性淋球菌尿路感染400mg單劑,女性宮頸和直腸淋球菌感染400mg單劑。
在1995年6月美國紐約科學院舉辦的“DHEA與衰老”研討會上,大多數與會者認為DHEA有抗癌和延年益壽的作用。此結論經過各方面的炒作,曾經形成一股搶購DHEA產品的浪潮,但是,如同科學對其他延緩衰老產品一樣,多數科學家DHEA的認識是比較客觀的,就是DHEA的研究和發現者博利本人,也是十分謹慎。
9.本品必須采用無菌方法稀釋和配制。在稀釋和使用前必須查看有無顆粒狀內溶物,一旦發現肉眼可見的顆粒狀物則應棄去不用。本品僅供單次使用,故配制后未用完部分應棄去。嚴禁將其他制劑加入含本品的瓶中靜脈滴注,也不可將其他靜脈制劑與本品經同一靜脈輸液通道使用。如果同一靜脈輸液通道用于輸注不同的藥物,在使用本品前后必須用與本品和其他藥物相容的溶液沖洗通道。如果本品與其他藥物聯合使用,則必須按本品和該合用藥物推薦劑量和方法分別分開給藥。
稱取吡喹酮2.0g投入100ml量瓶中,將二甲基亞砜8.0ml加入上述量瓶中,加95%乙醇至刻度,振搖使吡喹酮完全溶解,制成2%的吡喹酮涂劑。
來源(名稱)、含量(效價)本品為2-(環己基羰基)-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并[2,1-a]異喹啉-4-酮。按干燥品計算,含C19H24N2O2應為98.0%~102.0%。
對表現出毒性癥狀和體征的患者,應測定地高辛的血藥濃度,并適當調整地高辛劑量。并不推薦事先調整兩藥劑量。
電鏡觀察制備的脂質體平均直徑為4.6nm,平均層數8.2,包封率為60%以上,滲漏率小于10%。在4℃條件下放置60天,包封率基本保持穩定?[4]??。
DHEA的生理變化規律顯示它與人體發育-成熟-老化-衰老的變化密切相關。DHEA是控制人體生命活動全過程最重要的生物活性分子之一。它通過促進三個主要方面的生命活動使人體達到成熟的最高峰。
心血管系統:心悸。消化系統:腹痛,便秘,消化不良,舌炎,念珠菌性口腔炎,口腔炎,口腔潰瘍,嘔吐。代謝與營養系統:周圍性水腫。
英文同義詞Moxifloxacin-7;MOXIFLOXACIN-7;Quinolinecarboxylate;Gatifloxacinmacrolid;GatifloxacinMacrolide;MoxifloxacinChemicalbookImpurityG;GatifloxacinEthylester;MoxifloxacinInterMediate;Gatifloxacinintermediates;Ethylesterofethylester
外觀與性狀:白色或幾乎白色結晶粉末 密度:1.22 g/cm3 熔點:136-142oC 沸點:544.1oCat 760 mmHg 閃點:254.6oC
鹽酸加替沙星片和左氧氟沙星、諾氟沙星膠囊等都是一類藥物,但其耐藥性比較低,同時其消炎、抗感染的效果也比較好,尤其是對泌尿系的感染效果較好,所以吃了后也就可控制尿道的炎癥,改善因尿道感染導致的尿頻、尿急、尿痛、尿不暢以及尿膿等。
本品對蟲的糖代謝有明顯的抑制作用,影響蟲體對葡萄糖的攝人;促進蟲體bai糖原的分解,使糖原明顯減少或消失。用于治療血吸蟲、肺吸蟲、華支睪吸蟲及絳蟲感染。
其對革蘭氏陽性菌和陰性菌都有很好的活性,特別是對綠膿桿菌為首的革蘭氏陰性菌的抗菌活性遠遠超過其他沙星類藥物,也超過目前上市的其它抗生素藥物;
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》190圖)一致。
輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復。中,重度患者,則應酌情補充液體、電介質和以及針對艱難梭菌性腸炎的抗菌治療。