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加替沙星對孕婦、授乳婦女的療效和安全性尚未建立。孕婦和授乳婦女使用本品應謹慎,只有在使用本品所獲益處大于對胎兒和嬰兒可能的危險性時,才可考慮。
吡喹酮對蟲體可起兩種主要藥理作用:(1)蟲體肌肉發生強直性收縮而產生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達1mg/L以上時,蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性,使細胞bai鈣離子喪失有關。
靜脈滴注:每次400mg,每天一次,具體參照下表(表1)。本品與口服片劑具生物等效。療程中,可根據醫生決定,由靜脈給藥改為口服片劑,無須調整劑量。
取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄ⅧL)。取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。
吡喹酮作為廣譜抗寄生蟲藥已廣泛應用于醫學臨床,為了增加其療效與用途,降低毒副作用,克服首過效應大,生物利用度低,半衰期短等缺點,將其制成了脂質體、微囊等新制劑,現將新劑型的研究概述如下。
3、牛奶,碳酸鈣,西咪替丁,茶堿,法華令,優降糖或咪達唑化與本品同時服用未見發生相互作用。
加替沙星屬第四代氟喹諾酮類抗菌藥,本品通過抑制細菌DNA旋轉酶的活性發揮抗菌作用。1、抗菌譜廣:除對革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌有強大的抗菌活性外,對厭氧菌、淋球菌、支原體、衣原體及分枝桿菌等有良好的抗菌作用。
心血管系統:心悸。消化系統:腹痛,便秘,消化不良,舌炎,念珠菌性口腔炎,口腔炎,口腔潰瘍,嘔吐。代謝與營養系統:周圍性水腫。
用卡波普940(Carbopol940)做凝膠基質,丙二醇40%學部 (w/w)、乙醇45%(w/w)、水5%(w/w)為混合溶媒,經超聲處理2min,制得1%吡喹酮凝膠劑。
每1kg體重20mg(絳蟲),一次服完,7-10天再服用一次;每1kg體重100mg(犬肺吸蟲),均分二次,一日內服完;每1kg體重75mg(犬華支吸蟲、囊尾蚴),一次服完。可碾成粉末狀用食物包裹后投喂。
以苯乙胺為原料,用氯乙酰氯進行酰化后,再以苯二甲酰胺鉀進行胺化反應引入氨基,在三氯氧磷的作用下環合得3,4-二氫異喹啉衍生物,經氫化、水解得到1-氨甲基四氫喹啉,先后用環己甲酰氯和氯乙酰氯酰化,最后脫氯化氫環合得到吡喹酮。?
照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄ⅤD)測定。1色譜條件與系統適用性試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;乙腈-水(60:40)為流動相;檢測波長為210nm。理論板數按吡喹酮峰計算不低于3000。
2.喹諾酮類藥物可引起中樞神經系統異常,如緊張、激動、失眠、焦慮、惡夢、顱內壓增高等。對患有或疑有中樞神經系統疾患的患者,如嚴重腦動脈粥樣硬化、癲癇或存在癲癇發作因素等,應慎用本品。本品可能會引起眩暈和輕度頭痛,從事駕駛汽車等機械作業或從事其他需要精神神經系統警覺或協調活動的患者應慎用。此外,非甾體類消炎鎮痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用,可能會增加中樞神經系統刺激癥狀和抽搐發生的危險性。
急性竇炎 由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌所致。社區獲得性肺炎 由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡 萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體、嗜肺軍團菌所致。
CAS號:112811-59-3分子式:C19H22FN3O4分子量:375.3941密度:1.386g/cm3沸點:607.8°C at 760 mmHg
加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物,體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性,其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV,從而抑制細菌DNA復制、轉錄和修復過程。
鹽酸加替沙星片,適應癥為本品主要用于治療下列敏感菌株引起的感染:慢性支氣管炎急性發作 由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌所致。
這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而減退,應根據腎功能情況,決定用量。 中度肝功能不全病人,一次口服400mg加替沙星,血藥峰濃度和曲線下面積值較正常肝功能受試者分別輕度增高32%和23%。
2)蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用,引起合胞體外皮腫脹,出現空泡,形成大皰,突出體表,最終表皮糜爛潰破,分泌體幾乎全部消失,環肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體bai,服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。
諾酮類藥物是人工合成的含4-喹諾酮母核的抗菌藥物,其對細菌的DNA螺旋酶(zhuanDNA-gyrase)具有選擇性抑制作用,從而抑制細菌的DNA合成,導致DNA降解及死亡。
1、加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似,可合心電圖QTc間期延長。在患有QTc間期延長,低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中,應避免使用本品,本品也不宜與IA類(如奎尼丁,普魯卡因胺)及Ⅲ(胺碘酮,索他洛爾)和可延長心電圖QTc間期的藥物,如西沙比利,紅霉素,三環類抗抑郁藥合用。
①血吸蟲病:各種慢性血吸蟲病采用總劑量60mg/kg 的1~2日療法,每日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲病總劑量為120mg/kg,每日量分2~3次服,連服4日。體重超過60kg者按60kg計算。②華支睪吸蟲病:總劑量為210mg/kg,每日 3次,連服3日。③肺吸蟲病:25mg/kg,每日3次,連服3日。④姜片蟲病:15mg/kg,頓服。
將20cm×20cm的軟無紡紙疊成大小合適的條塊,裝入聚乙烯鋁塑包裝中,向袋內注入20ml吡喹酮涂劑,制成紙巾。經測定該制劑可耐60℃高溫,40℃烘箱中恒溫加速試驗120天,含量無明顯變化?[7]??。
實驗室檢查異常改變發生率低,包括:白細胞減少,ALT或AST增高以及堿性磷酸酶,總膽紅素,血清淀粉酶,電解質異常等。
用于生產甾體激素藥物和避孕藥的主要原料,具有抗衰老及蛋白同化作用。主要功能:1.延緩衰老,保持青春活力;2.增強體能,改善情緒和睡眠,提高記憶力;3.改善性功能,提高性欲;4.調節免疫系統功能,提高肌體免疫力,5.減肥; 6.輔助治療疾病
英文別名:1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid; 1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
吡喹酮是一種藥物名稱,乳白色或類乳白色晶形粉末狀;味道微苦。為廣譜抗吸蟲和絳蟲藥品。
喹諾酮類抗生素是一類人畜通用的藥物。因其具有抗菌譜廣、抗菌活性強、與其他抗菌藥物無交叉耐藥性和毒副作用小等特點,被廣泛應用于畜牧、水產等養殖業中,包括在雞、鴨、鵝、豬、牛、羊、魚、蝦、蟹等的養殖中用于疾病防治。。
體外試驗和臨使用結果均表明,對以下微生物的大多數菌株具有抗菌活性:1、革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。
三是DHEA能直接促進機體合成生長激素,后者是促進和維持肌肉發達強壯的激素。這就是我們年青時體力強勁的原因。當DHEA在體內的量達到最高水平時,人體這三方面的的生命活力也都達到最髙峰。