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口服10~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。藥物主要分布于肝臟,其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等,很少通過胎盤,無器官特異性蓄積現象。
消化系統:腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔潰瘍、嘔吐、食欲不振、胃炎及胃腸脹氣。代謝與營養系統:外周水腫、高血糖及口渴。
本品的國內外臨床試驗中常見的不良反應為惡心、陰道炎、腹瀉、頭痛、眩暈。發生率較低的藥物相關不良事件包括:全身反應:變態反應、寒戰、發熱、背痛和胸痛。
①血吸蟲病:各種慢性血吸蟲病采用總劑量60mg/kg 的1~2日療法,每日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲病總劑量為120mg/kg,每日量分2~3次服,連服4日。體重超過60kg者按60kg計算。②華支睪吸蟲病:總劑量為210mg/kg,每日 3次,連服3日。③肺吸蟲病:25mg/kg,每日3次,連服3日。④姜片蟲病:15mg/kg,頓服。
門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20% 左右,哺乳期患者服藥后,其乳汁中藥物濃度相當于血清中的25%。口服10~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。
但真正對它的研究和認識是在20世紀90年代以后。大量的研究資料揭示了DHEA的生理變化規律,與人體老化的關系,以及與人體老化性病變和疾病的關系。
與腎功能正常受試者相比,中度腎功能不全者的加替沙星的全身暴露量增加2倍,重度腎功能不全者增加4倍。平均峰濃度略有增高。建議肌酐清除率<40ml/min,包括需要血液透析或腹膜透析者,加替沙星減量使用。(見用法用量)。
加替環內酯為羧酸酯類有機物,可用作醫藥中間體。合成鹽酸莫西沙星,鹽酸莫西沙星中間體,莫西沙星中間體,加替沙星中間體
一是促進腦細胞突觸的再生和延伸,使大腦功能達到高度成熟;二是它是男女性激素的主要來源,雌激素的70%,雄激素的50%來自DHEA,所以,DHEA的高峰時期也是男女性激素的高峰期,性功能因此也達到最強盛;
根據文獻報道,多次給藥臨床試驗中,22%受試者的年齡大于65歲,10%受試者的年齡大于75歲,未見在對老年患者的安全性和有效性方面與青年患者有顯著差別。但隨年齡增加,腎功能會出現生理性減退,應根據其腎功能情況決定用量。
由于尚無在懷孕婦女進行的充分和嚴格的研究,所以懷孕期間,只有在本品對母親的潛在臨床利益大于對胎兒的危害時才能使用本品。本品可從大鼠乳汁中分泌,但是尚不知是否可從人乳中分泌。由于許多藥物可從人乳中分泌,所以哺乳期婦女應慎用。
本品為一廣譜抗寄生蟲藥,對日本血吸蟲、曼氏血吸蟲和埃及血吸蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲、絳蟲和囊蟲病均有效。
加替環內酯化學性質:熔點?:179-181°C沸點?:459.7±45.0 °C(Predicted) 密度?:1.414±0.06 g/cm3(Predicted)
吡喹酮對蟲體可起兩種主要藥理作用:(1)蟲體肌肉發生強直性收縮而產生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達1mg/L以上時,蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性,使細胞bai鈣離子喪失有關。
脫氫表雄甾酮,白色結晶性粉末。熔點149-151℃。能溶于苯、乙醇、乙醚、難溶于氯仿、石油醚。生產甾體激素藥物和避孕藥的主要原料。
輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復。中,重度患者,則應酌情補充液體,電介質和以及針對艱難梭菌性腸炎的抗菌治療。
關于抗生素的選擇,最好是不要自行濫用藥物,以免導致耐藥性出現,建議針對自身病情做一下藥物敏感試驗,之后再選擇使用的藥物。在生活上注意飲食禁忌辛辣刺激,戒煙酒,多飲水,避免久坐,避免過度性刺激,適當身體鍛煉提高自身免疫力等等,
此外,吡喹酮還能引起繼發性變化,使蟲體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,內源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質的合成。
2、喹諾酮類藥物可引起中樞神經系統異常,如緊張,激動,失眠,焦慮,惡夢,顱內壓增高等。對患有或疑有中樞神經系統疾患的患者,如嚴重腦動脈粥樣硬化,癲癇和存在癲癇發作因素等,使用本品應慎重。
3、與其他喹諾酮藥物一樣,已見癥狀性高血糖和低血糖的報道,通常發生于合用口服降糖藥(如優降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時應注意監測血糖。如發生血糖異常改變,應立即停藥并就診。
取本品20mg,置100ml量瓶中,加流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;精密量取適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中含2μg的溶液,作為對照溶液。
2、魚類出血病,細菌性腸炎,爛鰓病,爛尾、赤鰓,草魚烏頭瘟,魚類弧菌病。
(2)蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用,引起合胞體外皮腫脹,出現空泡,形成大皰,突出體表,最終表皮糜爛潰破,分泌體幾乎全部消失,環肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內,服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。
吡喹酮治療血吸蟲病雖然有著劑量小、療程短、毒副作用輕的優點,但并非沒有毒副作用。2日療法雖然不良反應較少,但用藥后仍會有頭昏、乏力、出汗、頭痛、失眠、肌肉顫動、多夢、眼球震顫、肢端麻木和輕度腹瀉等副反應,少數患者還可能出現中毒性肝炎或誘發精神失常。多喝水可以稀釋藥物含量,加快代謝,促使有毒物物從體內盡快排出。
皮膚及皮膚軟組織:皮疹、出汗、皮膚干燥及瘙癢。特殊感官:視覺異常、味覺異常、耳鳴。泌尿生殖系統:排尿困難。
英文同義詞Moxifloxacin-7;MOXIFLOXACIN-7;Quinolinecarboxylate;Gatifloxacinmacrolid;GatifloxacinMacrolide;MoxifloxacinChemicalbookImpurityG;GatifloxacinEthylester;MoxifloxacinInterMediate;Gatifloxacinintermediates;Ethylesterofethylester
喹諾酮類抗生素分子基本骨架均為氮(雜)雙并環結構,喹諾酮類和其他抗菌藥的作用點不同,它們以細菌的脫氧核糖核酸(DNA)為靶。
體外試驗和臨床使用結果均表明,本品對以下微生物的大多數菌株具有抗菌活性:l.革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。
2、血藥濃度高、體內分布廣、半衰期長、絕對生物利用度高,殺菌力極度強。3、甲磺酸加替沙星抗感染綜合指數是已上市喹諾酮類中最高者。4、化學性質穩定,毒副作用小,不易產生耐藥性。
6.盡管尚未見到類似其他喹諾酮類藥物引起的肩部、手部和跟鍵需要外科治療或長時間功能喪失的現象,但如果病人在接受本品治療時有疼痛感,出現炎癥反應或肌健斷裂等應停用本品,在未明確排除外肌健炎或肌健斷裂前,患者應休息,并停止體育鍛煉。肌健斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發生。
在凝膠劑中加入月桂氮?酮,能有效促進吡喹酮的經皮滲透,體外1%吡喹酮凝膠劑釋放實驗表明,吡喹酮由凝膠中的釋放符合3.68Higuchi方程?[6]??。
不宜使用高于推薦劑量的治療。如發生急性過量,應嚴密觀察(包括心電圖監測)并給予對癥和支持治療。充分水化,但血液透析(每4小時約消除14%)和連續性活動性腹膜透析(8天約清除11%)不能有效地從體內將加替沙星清除。