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可以異喹啉為原料,經Reissert反應,在l位引入氰基和氮上苯甲?;?然后氫化,同時苯甲酰基轉移到側鏈的氨基上,再在環上的氨基上引入氯乙?;?然后環合、水解、環己甲?;眠拎?[1]??。
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。
用卡波普940(Carbopol940)做凝膠基質,丙二醇40%學部 (w/w)、乙醇45%(w/w)、水5%(w/w)為混合溶媒,經超聲處理2min,制得1%吡喹酮凝膠劑。
加替沙星屬第四代氟喹諾酮類抗菌藥,本品通過抑制細菌DNA旋轉酶的活性發揮抗菌作用。1、抗菌譜廣:除對革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌有強大的抗菌活性外,對厭氧菌、淋球菌、支原體、衣原體及分枝桿菌等有良好的抗菌作用。
遺傳毒性: Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用,但是體外對沙門氏菌株TA102有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學試驗結果均陽性。
皮層破壞后,影響蟲體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細胞附著皮損處并侵入,促使蟲體死亡。此外,吡喹酮還能引起繼發性變化,使蟲體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,bai源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質的合成。
5、有報道接受包括本品在內的幾乎所有的抗菌藥的治療后可能發生輕度到致死性偽膜性腸炎。因此,對使用任何抗菌藥物出現腹瀉的病人應考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后,即應開始治療。
婦女在20?29歲時,是DHEA的高峰期,然后隨著年齡的增長而不斷減少。研究人員給24名婦女隨機每日服用50毫克DHEA或者是安慰劑。這些受試者平均年齡為42歲,經過4個月的實驗顯示,服DHEA的婦女抑郁癥得到改善并提高了性生活質量。
他認為DHEA可以提高生活質量,緩解因衰老而產生的疲勞和虛弱等,但并不一定能延長人的壽命。他特別強調,人的衰老是由多種因素引起的,僅靠一種藥物是不可能達到延緩衰老的目的。
2.革蘭氏陰性菌:大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。3.其他微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。
心血管系統:心悸。 消化系統:腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔潰瘍、嘔吐。
恩諾沙星,喹諾酮類抗生素的一種,具有抗菌譜廣、殺菌力強、作用迅速、體內分布廣泛及與其他抗生素之間無交叉耐藥性等特點,預防和治療畜禽的細菌性感染及支原體病有良好的效果,在豬病防治中,對包括綠膿桿菌、克雷伯氏菌、大腸桿菌、巴斯德氏菌屬、丹毒絲菌、博德特氏菌、葡萄球菌、支原體屬和衣原體也有效。
首劑靜脈注射或口服加替沙星后,血清胰島素一過性輕度增加和血糖降低。經優降糖治療已控制病情的糖尿病人多次口服本品,雖服藥后血清胰島素濃度降低,但無血糖水平變化。
中文名稱:吡喹酮 中文別名:環吡異喹酮; 節松蘿提取物; 2-環己羰基-1,3,4,6,7,11-六氫-2-吡嗪并(2,1-Α)異喹啉-4-酮; 英文名稱:Praziquantel英文別名:embay8440; biltricide; Prazinon; Azinox; Cysticide;
鹽酸加替沙星片和左氧氟沙星、諾氟沙星膠囊等都是一類藥物,但其耐藥性比較低,同時其消炎、抗感染的效果也比較好,尤其是對泌尿系的感染效果較好,所以吃了后也就可控制尿道的炎癥,改善因尿道感染導致的尿頻、尿急、尿痛、尿不暢以及尿膿等。
加替沙星環合酯 加替環合酯 母核 112811-71-9 品名:喹啉羧酸乙酯 中文化學名:1-環丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途:莫西沙星中間體,莫西沙星母核,莫西沙星主環,莫西沙星主鏈,加替沙星中間體
加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物,體外具有應譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性,其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV,從而抑制細菌DNA復制、轉錄和修復過程。
供試品溶液的制備 取供試品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于吡喹酮100mg),置10mL量瓶中,精密加內標溶液5mL,振搖使溶解,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,即為供試品溶液。
加替環內酯化學性質:熔點?:179-181°C沸點?:459.7±45.0 °C(Predicted) 密度?:1.414±0.06 g/cm3(Predicted)
腎功能不全患者采用單劑400mg治療單純性尿路感染或淋病,和每日200mg,使用3天治療單純性尿路感染時,無須調整本品劑量。
(2)蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用,引起合胞體外皮腫脹,出現空泡,形成大皰,突出體表,最終表皮糜爛潰破,分泌體幾乎全部消失,環肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內,服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。
急性竇炎 由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌所致。社區獲得性肺炎 由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡 萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體、嗜肺軍團菌所致。
傳統合成o-去甲基加替沙星羧酸乙酯的方法:采用1-環丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(加替沙星環合酯)作為原料,先在濃硫酸的作用下水解得到加替沙星羧酸,然后加替沙星羧酸經氫溴酸水解后,再酯化得到o-去甲基加替沙星羧酸乙酯。然而,由于在加替沙星環合酯合成加替沙星羧酸的步驟中采用濃硫酸,因此產生大量的強酸性廢水,加重了廢水處理的負擔。
吡喹酮(Praziquantel),為一種用于人類及動物的驅蟲藥,專門治療絳蟲及吸蟲。對于血吸蟲、中華肝吸蟲、廣節裂頭絳蟲特別有效。
CAS號: 853-23-6 分子式: C21H30O3 分子量: 330.47 純度: ≥98% MDL號: MFCD00021119 EC號: 212-714-1
②腦囊蟲病患者需住院治療,并輔以防治腦水腫和降低高顱壓(應用地塞米松和脫水劑)或防治癲癇持續狀態的治療措施,以防發生意外。
諾酮類藥物是人工合成的含4-喹諾酮母核的抗菌藥物,其對細菌的DNA螺旋酶(zhuanDNA-gyrase)具有選擇性抑制作用,從而抑制細菌的DNA合成,導致DNA降解及死亡。
雖老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學差異,但這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而生理性減退,應根據基腎功能情況決定用量。
本品為淡黃綠色或黃綠色的澄明液體。(1)2ml:0.2g(以加替沙星計);(2)4ml:0.4g(以加替沙星計)。
研究人員稱,當受試者停止服用DHEA后,仍保持了較高的生活質量研究人員同時稱,服用DHEA后會引起的副作用包括油脂皮膚、痤瘡和體毛增加,不過對部分婦女而言,并不是壞事,因為她們本身就為皮膚干燥、掉發而苦惱。
6、盡管尚未見到類似其他喹諾酮藥物引起的肩部,手部和跟腱需要外科治療或長時間功能喪失的現象,但如果病人在接受本品治療時有疼痛感,發炎或肌腱斷裂等應停用本品,在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前,患者應休息,應停止體育鍛煉。肌腱斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發生。
將吡喹酮制成脂質體后,不但可注射給藥,提高生物利用度,而且能提高其對肝臟等靶組織的選擇性,維持有效血藥濃度,減少用量,較普通制劑優勢明顯。