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心血管系統:心悸。消化系統:腹痛,便秘,消化不良,舌炎,念珠菌性口腔炎,口腔炎,口腔潰瘍,嘔吐。代謝與營養系統:周圍性水腫。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》190圖)一致。
海關編碼:2933790090 WGK Germany:1 危險類別碼:R11 安全說明:S16; S26; S36/37/39; S45 RTECS號:UQ4150000 危險品標志:F; C [1]
口服本品200mg至800mg,連續14天,加替沙星的藥代動力學呈線性和非時間信賴性。每天一次連續用藥,第3天時可達血藥穩態濃度。400mg每天一次口服,其穩態血藥濃度峰值和谷值分別約為4mg/L和0.4mg/L。 加替沙星蛋白結合率約為20%,與濃度無關。
皮膚及皮膚軟組織:皮疹、出汗、皮膚干燥及瘙癢。特殊感官:視覺異常、味覺異常、耳鳴。泌尿生殖系統:排尿困難。
作為在血吸蟲病疫區勞作,長時間需防止尾蚴侵入的護膚藥,吡喹酮涂膚紙巾克服了以往應用油膏、噴霧劑防護時間短和實用性差的缺點。
方法原理: 供試品研細,加入內標溶液溶解,再經甲醇稀釋,進入高效液相色譜儀進行色譜分離,用紫外吸收檢測器,于波長263nm處檢測吡喹酮的峰面積,計算出其含量。
皮層破壞后,影響蟲體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細胞附著皮損處并侵入,促使蟲體死亡。此外,吡喹酮還能引起繼發性變化,使蟲體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,bai源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質的合成。
加替沙星膠囊主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病,包括慢性支氣管炎急性發作,急性鼻竇炎,社區獲得性肺炎,單純性尿路感染(膀胱炎)和復雜性尿路感染,急性腎盂腎炎,男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。
體外試驗和臨使用結果均表明,本品對以下微生物的大多數菌株具有抗菌活性:1、革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。
①血吸蟲?。焊鞣N慢性血吸蟲病采用總劑量60mg/kg 的1~2日療法,每日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲病總劑量為120mg/kg,每日量分2~3次服,連服4日。體重超過60kg者按60kg計算。②華支睪吸蟲?。嚎倓┝繛?10mg/kg,每日 3次,連服3日。③肺吸蟲?。?5mg/kg,每日3次,連服3日。④姜片蟲?。?5mg/kg,頓服。
在凝膠劑中加入月桂氮?酮,能有效促進吡喹酮的經皮滲透,體外1%吡喹酮凝膠劑釋放實驗表明,吡喹酮由凝膠中的釋放符合3.68Higuchi方程?[6]??。
類似的結果在其他喹諾酮類的藥物也可見,這可能是由高濃度下本品對真核生物的II型DNA拓撲異構酶的抑制作用所致。本品經口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經口給藥的細胞遺傳學試驗、大鼠經口給藥的DNA修復試驗結果均為陰性。
3、與其他喹諾酮藥物一樣,已見癥狀性高血糖和低血糖的報道,通常發生于合用口服降糖藥(如優降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時應注意監測血糖。如發生血糖異常改變,應立即停藥并就診。
由于喹諾酮類的抗菌活性呈濃度信賴性,因此在這類病人中,血藥峰濃度輕微增高,并不降低加替沙星的療效。故該類患者使用本品無須調整劑量。尚無重度肝損害病人中加替沙星的藥代動力學資料。
吡喹酮是一種藥物名稱,乳白色或類乳白色晶形粉末狀;味道微苦。為廣譜抗吸蟲和絳蟲藥品。
將20cm×20cm的軟無紡紙疊成大小合適的條塊,裝入聚乙烯鋁塑包裝中,向袋內注入20ml吡喹酮涂劑,制成紙巾。經測定該制劑可耐60℃高溫,40℃烘箱中恒溫加速試驗120天,含量無明顯變化?[7]??。
英文同義詞Moxifloxacin-7;MOXIFLOXACIN-7;Quinolinecarboxylate;Gatifloxacinmacrolid;GatifloxacinMacrolide;MoxifloxacinChemicalbookImpurityG;GatifloxacinEthylester;MoxifloxacinInterMediate;Gatifloxacinintermediates;Ethylesterofethylester
不宜使用高于推薦劑量的治療。如發生急性口服過量,應用催吐或胃減壓促使胃排空,并嚴密觀察(包括心電圖監測)病人病情變化,給予支持治療,適當補充液體。(血液透析每4小時約清除14%) 和長期腹膜透析(8天約清除11%)不能有效地從體內清除加替沙星。
本品對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用:(1)蟲體肌肉發生強直性收縮而產生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達1mg/l以上時,蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性,使細胞內鈣離子喪失有關。(2)蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡
2、魚類出血病,細菌性腸炎,爛鰓病,爛尾、赤鰓,草魚烏頭瘟,魚類弧菌病。
感染(取決于病原菌)每日劑量療程:慢性支氣管炎急性發作400mg7~10天急性鼻竇炎400mg10天
加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近,而在膽汁、肺泡巨噬細胞、肺實質、肺表皮細胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。
一種加替沙星羧酸的合成方法,包括如下步驟:將加替沙星環合酯、酸和水混合,然后在50℃~100℃下反應0.5h~3h,得到加替沙星羧酸;所述酸為醋酸、磷酸或者醋酸與磷酸的混合液。
關于抗生素的選擇,最好是不要自行濫用藥物,以免導致耐藥性出現,建議針對自身病情做一下藥物敏感試驗,之后再選擇使用的藥物。在生活上注意飲食禁忌辛辣刺激,戒煙酒,多飲水,避免久坐,避免過度性刺激,適當身體鍛煉提高自身免疫力等等,
實驗室檢查異常改變發生率低,包括:白細胞減少,ALT或AST增高以及堿性磷酸酶,總膽紅素,血清淀粉酶,電解質異常等。
本品對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用:(1)蟲體肌肉發生強直性收縮而產生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達1mg/L以上時,蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性,使細胞內鈣離子喪失有關。
骨骼肌肉系統:關節痛、下肢痛性痙攣。神經系統:多夢、失眠、感覺異常、震顫、血管擴張、眩暈、激動、焦慮、混亂及緊張。呼吸系統:呼吸困難、咽炎。
(1)取本品,加乙醇制成每1ml中含0.5mg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄ⅣA)測定,在264nm與272nm的波長處有最大吸收。
每1kg體重20mg(絳蟲),一次服完,7-10天再服用一次;每1kg體重100mg(犬肺吸蟲),均分二次,一日內服完;每1kg體重75mg(犬華支吸蟲、囊尾蚴),一次服完??赡氤煞勰钣檬澄锇笸段埂?/p>
本品對兒童,青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立,目前不推薦使用。
將微粉化的吡喹酮1g混懸于3%明膠溶液中,置50℃恒溫水浴上,慢速滴加4%硫酸溶液,待顯微鏡監測表明已成囊后,加入與成囊體系相等濃度的硫酸鈉稀釋液,用甲醛固化,洗靜甲醛,減壓干燥,得類白色粉末狀微囊。