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T1/2為0.8~1.5小時,其代謝物的T1/2為4~5 小時。主要由腎臟以代謝物形式排出,72%于24小時內排出,80%于4日內排出。
第三代喹諾酮類的抗菌譜進一步擴大,對葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用,對一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進一步加強。本類藥物中,國內已生產諾氟沙星。尚有氧氟沙星、培氟沙星、依諾沙星、環丙沙星等。本代藥物的分子中均有氟原子。因此稱為氟喹諾酮。
7.已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發生光毒性反應。雖在動物試驗和臨床試驗中,未見本品在推薦劑量水平發生光毒性。但為保證醫療順利實施,應避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現曬傷樣反應或發生皮膚損害,應及時就診。
用于生產甾體激素藥物和避孕藥的主要原料,具有抗衰老及蛋白同化作用。主要功能:1.延緩衰老,保持青春活力;2.增強體能,改善情緒和睡眠,提高記憶力;3.改善性功能,提高性欲;4.調節免疫系統功能,提高肌體免疫力,5.減肥; 6.輔助治療疾病
類似的結果在其他喹諾酮類的藥物也可見,這可能是由高濃度下本品對真核生物的II型DNA拓撲異構酶的抑制作用所致。本品經口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經口給藥的細胞遺傳學試驗、大鼠經口給藥的DNA修復試驗結果均為陰性。
4.喹諾酮類藥物有時可引起嚴重的甚至致命的過敏反應。對首次發現皮疹或者其他過敏反應時,應立即停用本品。嚴重過敏反應發生時,可根據臨床需要用腎上腺素或其它復蘇方治療,包括氧療、輸液,抗組胺藥、皮質激素、增壓胺類藥物以及氣道管理等。
鹽酸加替沙星膠囊在臨床上通常用于上述敏感病原體所導致的慢性支氣管炎急性發作、急性鼻竇炎、社區獲得性肺炎、單純性尿路感染、復雜性尿路感染、急性腎盂腎炎、男性淋球菌性尿道炎或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染等。
在1995年6月美國紐約科學院舉辦的“DHEA與衰老”研討會上,大多數與會者認為DHEA有抗癌和延年益壽的作用。此結論經過各方面的炒作,曾經形成一股搶購DHEA產品的浪潮,但是,如同科學對其他延緩衰老產品一樣,多數科學家DHEA的認識是比較客觀的,就是DHEA的研究和發現者博利本人,也是十分謹慎。
吡喹酮為世界衛生組織基本藥物標準清單上的藥物,為世界上對于基本公共衛生最重要的藥物之一
醋酸去氫表雄酮是合成各種激素、計劃生育用品等甾體激素類藥物的重要中間體,由它可合成睪丸素、甲基睪丸素、雌二醇、雌三醇等。
甲磺酸加替沙星 加替沙星屬第四代氟喹諾酮類抗菌藥,具有抗菌譜廣、血藥濃度高、體內分布廣、半衰期長、絕對生物利用度高、化學性質穩定,毒副作用小,不易產生耐藥性等特點,其抗感染綜合指數是已上市喹諾酮類中最高者。本品適用于由敏感菌引起的呼吸系統、泌尿生殖系統、皮膚軟組織、消化系統等疾病。
本品對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用:(1)蟲體肌肉發生強直性收縮而產生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達1mg/l以上時,蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性,使細胞內鈣離子喪失有關。(2)蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡
此時,人體的腦功能、性功能和體能都處在最佳狀態,表現出思維活躍、記憶力強、性欲強烈、性力強大、生育力強、體能充實、體力強勁。這使人體整體精力充沛旺盛。這個時期就是人生命活動的青春時期,相當于18?25歲的年齡階段。
Fischer344大鼠經摻食給藥2年,雌、雄動物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg(以AUC計,約為人最大推薦劑量的0.18和0.36倍),結果均未提示本品有促進腫瘤生長的作用,但是雄性動物當劑量達100mg/kg(以AUC計,約為人最大推薦劑量的0.74倍)時,與對照組相比,可增加巨粒細胞淋巴(LGL)白血病的發生率,這種增加稍高于已有歷史性對照的范圍,但是并不能認為雄性動物高劑量下的這些發現會影響到本品臨用藥的安全性。
1 有頭昏、頭痛、乏力、腹痛、腹脹、關節酸痛、腰酸、惡心、腹瀉、失眠、多汗、肌束震顫及早搏等。一般不需處理可自行消失。
如何由開鏈化合物經由簡單高效的反應得到苯并吡啶環的結構,成為合成該喹諾酮類藥物的關鍵步驟。本發明提供了一種簡單、高效的由開鏈化合物合成式(I)化合物的方法。
感染(取決于病原菌)每日劑量療程:慢性支氣管炎急性發作400mg7~10天急性鼻竇炎400mg10天
輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復。中,重度患者,則應酌情補充液體,電介質和以及針對艱難梭菌性腸炎的抗菌治療。
加替沙星屬第四代氟喹諾酮類抗菌藥,本品通過抑制細菌DNA旋轉酶的活性發揮抗菌作用。1、抗菌譜廣:除對革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌有強大的抗菌活性外,對厭氧菌、淋球菌、支原體、衣原體及分枝桿菌等有良好的抗菌作用。
本品為淡黃綠色或黃綠色的澄明液體。(1)2ml:0.2g(以加替沙星計);(2)4ml:0.4g(以加替沙星計)。
在凝膠劑中加入月桂氮?酮,能有效促進吡喹酮的經皮滲透,體外1%吡喹酮凝膠劑釋放實驗表明,吡喹酮由凝膠中的釋放符合3.68Higuchi方程?[6]??。
脫氫表雄甾酮,白色結晶性粉末。熔點149-151℃。能溶于苯、乙醇、乙醚、難溶于氯仿、石油醚。生產甾體激素藥物和避孕藥的主要原料。
喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女18歲以下患者禁用。
生殖毒性:大鼠經口給予劑量高達200mg/kg(以每天全身暴露量(AUC)計,與人最大推薦劑量等效),對大鼠生育力和生殖無不良反應。
1.本品與丙磺舒合用,可減緩加替沙星經腎排除。2.本品與地高辛同時使用,未見加替沙星藥代動力學參數發生明顯改變,但在部分受試者發現地高辛血藥濃度升高。故應監測服用地高辛患者的地高辛毒性反應的癥狀和體征。對表現出毒性癥狀和體征的患者,應測定地高辛的血藥濃度,并適當調整地高辛劑量。但不推薦事先調整兩藥劑量。
皮層破壞后,影響蟲體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細胞附著皮損處并侵入,促使蟲體死亡。
其對革蘭氏陽性菌和陰性菌都有很好的活性,特別是對綠膿桿菌為首的革蘭氏陰性菌的抗菌活性遠遠超過其他沙星類藥物,也超過目前上市的其它抗生素藥物;
以苯乙胺為原料,用氯乙酰氯進行?;?再以苯二甲酰胺鉀進行胺化反應引入氨基,在三氯氧磷的作用下環合得3,4-二氫異喹啉衍生物,經氫化、水解得到1-氨甲基四氫喹啉,先后用環己甲酰氯和氯乙酰氯?;?最后脫氯化氫環合得到吡喹酮。?
門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20% 左右,哺乳期患者服藥后,其乳汁中藥物濃度相當于血清中的25%??诜?0~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。
7、已有病人在接受某些喹諾酮藥物后發生光毒性反應。雖在動物試驗和臨床試驗中,未見本品在推薦劑量水平發生光毒性。但為保證醫療順利實施,應避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現曬傷樣反應或發生皮膚損害,應及時就診。
這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而減退,應根據腎功能情況,決定用量。 中度肝功能不全病人,一次口服400mg加替沙星,血藥峰濃度和曲線下面積值較正常肝功能受試者分別輕度增高32%和23%。
婦女在20?29歲時,是DHEA的高峰期,然后隨著年齡的增長而不斷減少。研究人員給24名婦女隨機每日服用50毫克DHEA或者是安慰劑。這些受試者平均年齡為42歲,經過4個月的實驗顯示,服DHEA的婦女抑郁癥得到改善并提高了性生活質量。