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甲磺酸加替沙星 加替沙星屬第四代氟喹諾酮類抗菌藥,具有抗菌譜廣、血藥濃度高、體內分布廣、半衰期長、絕對生物利用度高、化學性質穩定,毒副作用小,不易產生耐藥性等特點,其抗感染綜合指數是已上市喹諾酮類中最高者。本品適用于由敏感菌引起的呼吸系統、泌尿生殖系統、皮膚軟組織、消化系統等疾病。
4.喹諾酮類藥物有時可引起嚴重的甚至致命的過敏反應。對首次發現皮疹或者其他過敏反應時,應立即停用本品。嚴重過敏反應發生時,可根據臨床需要用腎上腺素或其它復蘇方法治療,包括吸氧、輸液、抗組胺藥、皮質激素、升壓胺類藥物以及氣道管理等。
生殖毒性:大鼠經口給予劑量高達200mg/kg(以每天全身暴露量(AUC)計,與人最大推薦劑量等效),對大鼠生育力和生殖無不良反應。
體外試驗和臨使用結果均表明,對以下微生物的大多數菌株具有抗菌活性:1、革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。
CAS號: 853-23-6 分子式: C21H30O3 分子量: 330.47 純度: ≥98% MDL號: MFCD00021119 EC號: 212-714-1
男性單純性淋球菌尿路感染 400mg 單劑 女性宮頸和直腸淋球菌感染 400mg 單劑
5.有報道接受包括本品在內的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發生輕度至致命性偽膜性腸炎。因此,對使用任何抗菌藥物后出現腹瀉的病人應考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后,即應開始治療。輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復;中、重度患者,則應酌情補充液體、電解質,并針對艱難梭菌性腸炎抗菌治療。
閃點:321.4°C蒸汽壓:1.26E-15mmHg at 25°C性狀:為微黃色結晶性粉末貯法:避光、密閉,涼暗處保存
比較結果發現,使用DHEA組的婦女,不論在性生活的頻率或對于性的興趣,以及性生活的滿意度等各項評估上都明顯地高于對照組。
1-環丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(1-Cyclopropyl-6,7-difluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid ethyl ester)CAS: 112811-71-9化學式: C16H15F2NO4
喹啉羧酸乙酯用途:莫西沙星中間體,莫西沙星母核,莫西沙星主環,莫西沙星主鏈,加替沙星中間體
三是DHEA能直接促進機體合成生長激素,后者是促進和維持肌肉發達強壯的激素。這就是我們年青時體力強勁的原因。當DHEA在體內的量達到最高水平時,人體這三方面的的生命活力也都達到最髙峰。
遺傳毒性: Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用,但是體外對沙門氏菌株TA102有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學試驗結果均陽性。
加替沙星對孕婦及哺乳婦女的療效和安全性尚未建立。孕婦應避免使用本品,授乳婦女使用時暫停授乳。本品對兒童、青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立,建議禁用本品。
犬過量內服后可引起厭食、嘔吐或腹瀉,但發生率少于5%,貓的不良反應很少見。
可以異喹啉為原料,經Reissert反應,在l位引入氰基和氮上苯甲?;?然后氫化,同時苯甲?;D移到側鏈的氨基上,再在環上的氨基上引入氯乙?;?然后環合、水解、環己甲?;眠拎?[1]??。
1、本品主治由敏感菌引起的畜禽呼吸系統、泌尿生殖系統、皮膚軟組織、消化系統等疾病,如禽的大腸桿菌病、沙門氏病、傳染性鼻炎,雞奇異變形桿菌病、葡萄球菌病,鴨疫巴氏桿菌病,禽霍亂、慢性呼吸道病,豬喘氣病,仔豬黃、白痢,仔豬副傷寒,牛傳染性胸膜肺炎、牛出敗,?;【约膊?,牛流行性腹瀉,羔羊疾病、傳染性胃腸炎。
口服10~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。藥物主要分布于肝臟,其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等,很少通過胎盤,無器官特異性蓄積現象。
本品主要通過5-HT樣作用使宿主體內血吸蟲、絳蟲產生痙攣性麻痹脫落,對多數絳蟲成蟲和未成熟蟲體都有較好效果,同時能影響蟲體肌細胞內鈣離子通透性,使鈣離子內流增加,抑制肌漿網鈣泵的再攝取,蟲體肌細胞內鈣離子含量大增,使蟲體麻痹脫落。
在1995年6月美國紐約科學院舉辦的“DHEA與衰老”研討會上,大多數與會者認為DHEA有抗癌和延年益壽的作用。此結論經過各方面的炒作,曾經形成一股搶購DHEA產品的浪潮,但是,如同科學對其他延緩衰老產品一樣,多數科學家DHEA的認識是比較客觀的,就是DHEA的研究和發現者博利本人,也是十分謹慎。
加替沙星環合酯 加替環合酯 母核 112811-71-9品名:喹啉羧酸乙酯中文化學名:1-環丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯
英文別名:1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid; 1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
4、喹諾酮藥物有時可引起嚴重的甚至致死的過敏反應。以首次發現皮疹或者其他過敏反應時,應立即停用本品。嚴重過敏反應發生時,可根據臨床需要用腎上腺素或其它復蘇方法治療,包括吸氧,輸液,抗組胺藥,皮質激素,增壓胺類藥物以及氣道管理等。
①常見的副作用有頭昏、頭痛、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等,一般程度較輕,持續時間較短,不影響治療,不需處理。②少數病例出現心悸、胸悶等癥狀,心電圖顯示T波改變和期外收縮,偶見室上性心動過速、心房纖顫。③少數病例可出現一過性轉氨酶升高。④偶可誘發精神失常或出現消化道出血。
雖老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學差異,但這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而生理性減退,應根據基腎功能情況決定用量。
臨床試驗中所見不良反應多屬輕度,主要見于靜脈給藥局部和胃腸道及神經系統,包括靜脈炎、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛及眩暈等。
400mg每天一次靜脈注射的平均穩態血藥濃度峰值和谷值分別約為4.6mg/L和0.4mg/L。加替沙星片口服與本品靜脈注射生物等效,口服的絕對生物利用度約為96%,且靜脈注射后l小時的藥動學與口服同等劑量片劑相同,提示靜脈注射和口服兩種給藥途徑可交替使用。
供試品溶液的制備 取供試品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于吡喹酮100mg),置10mL量瓶中,精密加內標溶液5mL,振搖使溶解,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,即為供試品溶液。
加替沙星膠囊主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病,包括慢性支氣管炎急性發作,急性鼻竇炎,社區獲得性肺炎,單純性尿路感染(膀胱炎)和復雜性尿路感染,急性腎盂腎炎,男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。
甲磺酸加替沙星比加替沙星結構上多了一個甲磺酸,但是藥理性質不同,相比較來說甲磺酸加替沙星化學性質穩定,毒副作用小,不易產生耐藥性。加替沙星副作用偏大。二者作用相同。
(2)蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用,引起合胞體外皮腫脹,出現空泡,形成大皰,突出體表,最終表皮糜爛潰破,分泌體幾乎全部消失,環肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內,服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。