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本品主要通過5-HT樣作用使宿主體內血吸蟲、絳蟲產生痙攣性麻痹脫落，對多數絳蟲成蟲和未成熟蟲體都有較好效果，同時能影響蟲體肌細胞內鈣離子通透性，使鈣離子內流增加，抑制肌漿網鈣泵的再攝取，蟲體肌細胞內鈣離子含量大增，使蟲體麻痹脫落。

（2）蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與：吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用，引起合胞體外皮腫脹，出現空泡，形成大皰，突出體表，最終表皮糜爛潰破，分泌體幾乎全部消失，環肌與縱肌亦迅速先后溶解。

本品口服吸收良好，且不受飲食因素影響，絕對生物利用度為96%，口服1-2小時后達加替沙星血藥峰濃度。在臨床推薦劑量范圍內，加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和血藥時曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。

鹽酸加替沙星片和左氧氟沙星、諾氟沙星膠囊等都是一類藥物，但其耐藥性比較低，同時其消炎、抗感染的效果也比較好，尤其是對泌尿系的感染效果較好，所以吃了后也就可控制尿道的炎癥，改善因尿道感染導致的尿頻、尿急、尿痛、尿不暢以及尿膿等。

　5．有報道接受包括本品在內的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發生輕度至致命性偽膜性腸炎。因此，對使用任何抗菌藥物后出現腹瀉的病人應考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后，即應開始治療。輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復；中、重度患者，則應酌情補充液體、電解質，并針對艱難梭菌性腸炎抗菌治療。

喹啉羧酸乙酯用途：莫西沙星中間體，莫西沙星母核，莫西沙星主環，莫西沙星主鏈，加替沙星中間體

可以異喹啉為原料,經Reissert反應,在l位引入氰基和氮上苯甲酰化,然后氫化,同時苯甲酰基轉移到側鏈的氨基上,再在環上的氨基上引入氯乙酰基,然后環合、水解、環己甲酰化得吡喹酮?[1]??。

加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近，而在膽汁、肺泡巨噬細胞、肺實質、肺表皮細胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。

2、魚類出血病，細菌性腸炎，爛鰓病，爛尾、赤鰓，草魚烏頭瘟，魚類弧菌病。

鹽酸加替沙星。化學名：1-環丙基-6-氟-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-8-甲氧基-1，4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸鹽酸鹽。分子式：C19H22FN3O4·HCl分子量：411.86

基于此，有必要針對傳統的加替沙星羧酸的合成方法產生大量的強酸性廢水的問題，提供一種加替沙星羧酸及其合成方法。

結果均未提示本品有促進腫瘤生長的作用,但是雄性動物當劑量達100mg/kg(以AUC計,約為人最大推薦劑量的0.74倍)時，與對照組相比，可增加巨粒細胞淋巴(LGL)白血病的發生率，盡管這種增加稍高于已有歷史性對照的范圍，但是并不能認為雄性動物高劑量下的這些發現會影響到本品臨床用藥的安全性。

2、血藥濃度高、體內分布廣、半衰期長、絕對生物利用度高，殺菌力極度強。3、甲磺酸加替沙星抗感染綜合指數是已上市喹諾酮類中最高者。4、化學性質穩定，毒副作用小，不易產生耐藥性。

輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復。中，重度患者，則應酌情補充液體、電介質和以及針對艱難梭菌性腸炎的抗菌治療。

①常見的副作用有頭昏、頭痛、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等，一般程度較輕，持續時間較短，不影響治療，不需處理。②少數病例出現心悸、胸悶等癥狀，心電圖顯示T波改變和期外收縮，偶見室上性心動過速、心房纖顫。③少數病例可出現一過性轉氨酶升高。④偶可誘發精神失常或出現消化道出血。

Fischer344大鼠經摻食給藥2年，雌、雄動物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg(以AUC計，約為人最大推薦劑量的0.18和0.36倍)，結果均未提示本品有促進腫瘤生長的作用，但是雄性動物當劑量達100mg/kg(以AUC計，約為人最大推薦劑量的0.74倍)時，與對照組相比，可增加巨粒細胞淋巴(LGL)白血病的發生率，這種增加稍高于已有歷史性對照的范圍，但是并不能認為雄性動物高劑量下的這些發現會影響到本品臨用藥的安全性。

喹啉羧酸乙酯CAS號：112811-71-9分子式: C16H15F2NO4　外觀　淡黃色至白色粉末

諾酮類藥物是人工合成的含4-喹諾酮母核的抗菌藥物，其對細菌的DNA螺旋酶（zhuanDNA-gyrase）具有選擇性抑制作用，從而抑制細菌的DNA合成，導致DNA降解及死亡。

遺傳毒性：Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用，但是體外對沙門氏菌株TA102的有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學試驗結果均為陽性。

1．加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似，可使心電圖Q-T間期延長。Q-T間期延長、低血鉀或急性心肌缺血患者應避免使用本品。本品不宜與IA類(如奎尼丁、普魯卡因胺)或 Ⅲ類(胺碘酮、索他洛爾)抗心律失常藥物合用；正在使用可引起心電圖Q-T間期延長藥物 (如西沙比利，紅霉素，三環類抗抑郁藥)的患者慎用本品。

加替環內酯化學性質：熔點?:179-181°C沸點?:459.7±45.0 °C(Predicted) 密度?:1.414±0.06 g/cm3(Predicted）

閃點：321.4°C蒸汽壓：1.26E-15mmHg at 25°C性狀：為微黃色結晶性粉末貯法：避光、密閉，涼暗處保存

取本品約50mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加流動相適量，振搖使溶解，用流動相稀釋至刻度，搖勻。精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取吡喹酮對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得?[2]??。

　實驗室檢查異常改變發生率低，包括：白細胞減少、中性粒細胞減少、血紅蛋白下降、ALT或/和AST增高，以及堿性磷酸酶、總膽紅素、血糖、血清淀粉酶和電解質紊亂等。

此外，吡喹酮還能引起繼發性變化，使蟲體表膜去極化，皮層堿性磷酸酶活性明顯降低，致使葡萄糖的攝取受抑制，內源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質的合成。

類似的結果在其他喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對真核生物的II型DNA拓撲異構酶的抑制作用所致。本品經口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經口給藥的細胞遺傳學試驗、大鼠經口給藥的DNA修復試驗結果均為陰性。

4、喹諾酮藥物有時可引起嚴重的甚至致死的過敏反應。以首次發現皮疹或者其他過敏反應時，應立即停用本品。嚴重過敏反應發生時，可根據臨床需要用腎上腺素或其它復蘇方法治療，包括吸氧，輸液，抗組胺藥，皮質激素，增壓胺類藥物以及氣道管理等。

將吡喹酮制成脂質體后，不但可注射給藥，提高生物利用度，而且能提高其對肝臟等靶組織的選擇性，維持有效血藥濃度，減少用量，較普通制劑優勢明顯。

每1kg體重20mg(絳蟲),一次服完，7-10天再服用一次；每1kg體重100mg（犬肺吸蟲）,均分二次,一日內服完；每1kg體重75mg（犬華支吸蟲、囊尾蚴），一次服完。可碾成粉末狀用食物包裹后投喂。

操作步驟： 分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各10mL，注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測器于波長263nm處測定吡喹酮（C19H24N2O2）的峰面積，計算出其含量?[3]??。

2.喹諾酮類藥物可引起中樞神經系統異常，如緊張，激動，失眠，焦慮，惡夢，顱內壓增高等。對患有或疑有中樞神經系統疾患的患者，如嚴重腦動脈粥樣硬化，癲癇和存在癲癇發作因素等，使用本品應慎重。