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4.本品與地高辛同時服用,未見加替沙星藥代動力學參數發生明顯改變,但在部分受試者發生地高辛血藥濃度升高。故應監測服用地高辛患者的地高辛毒性反應的癥狀和體征。對表現出毒性癥狀和體征的患者,應測定地高辛的血藥濃度,并適當調整地高辛劑量。
CAS號:55268-74-1 分子式:C19H24N2O2 分子量:312.40600 精確質量:312.18400
中文名稱:加替沙星中文別名:1-環丙基-6-氟-1,4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸英文名稱:Gatifloxacin
中文別名: 3-β-羥基-去氧雄甾-5-烯-17-酮-3-醋酸酯;乙酸脫氫異雄甾酮 英文名稱: Dehydroisoandrosterone 3-acetate 英文別名: 3-β-Acetoxy-5-androsten-17-one;Prasterone acetate
加替沙星主要經腎臟排出,肌酐清除率<40ml/min患者,包括血液透析和長期腹膜透析患者,應調整本品的劑量。血液透析病人應在每次血透結束后用藥。
一種用于加替沙星環合酯生產的反應裝置的制作方法。背景技術: 攪拌器使液體和氣體介質強迫對流并均勻混合的器件,攪拌器的類型、尺寸及轉速,對攪拌功率在總體流動和湍流脈動之間的分配都有影響。 原有的加替沙星環合酯反應裝置在使用時,一般采用攪拌器的方式將相應化學藥液進行攪拌融合,而在攪拌的過程中不便于控制混合溶液的溫度,從而影響加替沙星環合酯的制作效率,給使用者帶來不便。
8.本品增加中樞神經系統刺激癥狀和抽搐發生的危險性。腎功能不全患者使用本品應注意調整劑量。
本品對兒童,青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立,目前不推薦使用。
臨床試驗中所見不良反應多屬輕度,主要見于靜脈給藥局部和胃腸道及神經系統,包括靜脈炎、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛及眩暈等。
口服,成人一次0.2g(二片),一日二次,療程7-14天。男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染,一次0.4g(四片),單劑口服。
取本品20mg,置100ml量瓶中,加流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;精密量取適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中含2μg的溶液,作為對照溶液。
嬰兒剛出生時DHEA的濃度最高,然后開始下降,直到青春期后再逐漸上升。到30歲左右,DHEA又開始下降,到了70歲時,DHEA的濃度只有年輕人的20%了。
用法用量:1、禽混飲:每克加水40-80kg,一日2次,連用3-5天,混飼加倍。2、畜2.5-5mg/kg體重·次,一日2次,首服加倍,預防量減半。3、魚類:每100kg餌料填加4-10g,視病情連用3-5天,重癥加倍。
加替沙星環合酯 加替環合酯 母核 112811-71-9 品名:喹啉羧酸乙酯 中文化學名:1-環丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途:莫西沙星中間體,莫西沙星母核,莫西沙星主環,莫西沙星主鏈,加替沙星中間體
靜脈滴注:每次400mg,每天一次,具體參照下表(表1)。本品與口服片劑具生物等效。療程中,可根據醫生決定,由靜脈給藥改為口服片劑,無須調整劑量。
本品對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用:(1)蟲體肌肉發生強直性收縮而產生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達1mg/L以上時,蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性,使細胞內鈣離子喪失有關。
研究人員稱,當受試者停止服用DHEA后,仍保持了較高的生活質量研究人員同時稱,服用DHEA后會引起的副作用包括油脂皮膚、痤瘡和體毛增加,不過對部分婦女而言,并不是壞事,因為她們本身就為皮膚干燥、掉發而苦惱。
首劑靜脈注射或口服加替沙星后,血清胰島素一過性輕度增加和血糖降低。經優降糖治療已控制病情的糖尿病人多次口服本品,雖服藥后血清胰島素濃度降低,但無血糖水平變化。
加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物,體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性,其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV,從而抑制細菌DNA復制、轉錄和修復過程。
CAS號:112811-59-3分子式:C19H22FN3O4分子量:375.3941密度:1.386g/cm3沸點:607.8°C at 760 mmHg
⑤有明顯頭昏、嗜睡等神經系統反應者,治療期間與停藥后24小時內勿進行駕駛、機械操作等工作。⑥ 在囊蟲病驅除帶絳蟲時,需應將隱性腦囊蟲病除外,以免發生意外。
遺傳毒性: Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用,但是體外對沙門氏菌株TA102有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學試驗結果均陽性。
②腦囊蟲病患者需住院治療,并輔以防治腦水腫和降低高顱壓(應用地塞米松和脫水劑)或防治癲癇持續狀態的治療措施,以防發生意外。
甲磺酸加替沙星 加替沙星屬第四代氟喹諾酮類抗菌藥,具有抗菌譜廣、血藥濃度高、體內分布廣、半衰期長、絕對生物利用度高、化學性質穩定,毒副作用小,不易產生耐藥性等特點,其抗感染綜合指數是已上市喹諾酮類中最高者。本品適用于由敏感菌引起的呼吸系統、泌尿生殖系統、皮膚軟組織、消化系統等疾病。
吡喹酮凝膠劑是透明的半固體,釋藥速度較快,涂于皮膚上能形成透明的薄膜,可水洗,對蠕形螨感染的酒渣型皮膚病等使用方便。
DHEA是人體自身合成的一種生物活性分子,它是人體內許多激素的前體,所以也稱為調節激素。它的分泌部位是腎上腺,隨年齡增長而逐步減少其分泌量。DHEA在20世紀40年代被發現。
加替沙星為8-甲氧基氟喹諾酮類外消旋體化合物,體外具有廣譜的抗革蘭陰性和陽性微生物的活性,其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品的抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV,從而抑制細菌DNA的復制、轉錄和修復過程。
采用逆向蒸發法,將吡喹酮、膽固醇、十八胺及蛋黃卵磷脂(1:2:1:8)共溶于無水乙醇中。水浴中減壓旋轉蒸發除去乙醇,制得吡喹酮脂質膜,加入磷酸鹽緩沖液,振搖使膜脫下,超聲處理20min,超速離心15000r/min,去掉未包封的吡喹酮,制得脂質體混懸液。
類似的結果在其他喹諾酮類的藥物也可見,這可能是由高濃度下本品對真核生物的II型DNA拓撲異構酶的抑制作用所致。本品經口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經口給藥的細胞遺傳學試驗、大鼠經口給藥的DNA修復試驗結果均為陰性。
這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而減退,應根據腎功能情況,決定用量。 中度肝功能不全病人,一次口服400mg加替沙星,血藥峰濃度和曲線下面積值較正常肝功能受試者分別輕度增高32%和23%。
加替沙星膠囊主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病,包括慢性支氣管炎急性發作,急性鼻竇炎,社區獲得性肺炎,單純性尿路感染(膀胱炎)和復雜性尿路感染,急性腎盂腎炎,男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。
此外,吡喹酮還能引起繼發性變化,使蟲體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,內源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質的合成
①血吸蟲病:各種慢性血吸蟲病采用總劑量60mg/kg 的1~2日療法,每日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲病總劑量為120mg/kg,每日量分2~3次服,連服4日。體重超過60kg者按60kg計算。②華支睪吸蟲病:總劑量為210mg/kg,每日 3次,連服3日。③肺吸蟲病:25mg/kg,每日3次,連服3日。④姜片蟲病:15mg/kg,頓服。